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水蛭素(hirudin)是從水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多種活性成分中，活性最顯著并且研究得最多的一種成分，它是由65—66個(gè)氨基酸組成的小分子蛋白質(zhì)(多肽)。水蛭素對(duì)凝血酶有極強(qiáng)的抑制作用，是迄今為止所發(fā)現(xiàn)最強(qiáng)的凝血酶天然特異抑制劑。

水蛭素并非是一種純凈物，而是一個(gè)具有同源結(jié)構(gòu)的多肽化合物家族。這一家族中至少有3種分子，分別被命名為水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，縮寫為HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以與凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共價(jià)的形式緊密結(jié)合成可逆復(fù)合物，從而阻止凝血酶催化的止血反應(yīng)及凝血酶誘導(dǎo)的血小板激活反應(yīng)，達(dá)到抗凝血的目的。

天然水蛭素是由65或66個(gè)氨基酸殘基組成的單鏈多肽，分子量約7000，能在極端的pH和熱條件下穩(wěn)定存在。水蛭素的形狀類似蝌蚪，蝌蚪頭部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸間相互作用形成3個(gè)二硫鍵使N末端結(jié)構(gòu)緊密，蝌蚪尾部是含有多個(gè)酸性氨基酸和一個(gè)被磺酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C末端。

水蛭素是迄今最強(qiáng)的凝血酶抑制劑,它與凝血酶結(jié)合形成一種非共價(jià)復(fù)合物,該復(fù)合物解離常數(shù)為10-12數(shù)量級(jí),且反應(yīng)速度極快。水蛭素與凝血酶的親和力極強(qiáng),1μg即可中和5μg凝血酶,相應(yīng)于摩爾數(shù)比1 ：1,即中和一個(gè)國(guó)際單位(NIH單位)凝血酶的水蛭素量為一個(gè)抗凝單位(IAT-u)的水蛭素